Dalam bidang biologi molekular dan farmakologi, molekul kecil ialah molekul rendah yang paling berat (< 900 dalton)[1] sebatian organik yang mungkin mengawal proses biologi, dengan saiz pada urutan 1 nm. Kebanyakan ubat adalah molekul kecil. Struktur yang lebih besar seperti asid nukleik dan protein, dan banyak polisakarida bukan molekul kecil, walaupun monomer konstituen mereka (ribo atau deoksiribonukleotid, asid amino, dan monosakarida, masing-masing) sering dianggap sebagai molekul kecil. Molekul kecil boleh digunakan sebagai alat penyelidikan untuk meneliti fungsi biologi serta petunjuk dalam pembangunan ejen-ejen terapi baru. Sesetengah boleh menghalang fungsi tertentu protein atau mengganggu interaksi protein-protein.[2]Farmakologi biasanya menyekat istilah "molekul kecil" untuk molekul yang mengikat makromolekul biologi khusus dan bertindak sebagai penguat, mengubah aktiviti atau fungsi sasaran. Molekul kecil boleh mempunyai pelbagai fungsi biologi atau aplikasi, berfungsi sebagai molekul isyarat sel, ubat-ubatan dalam bidang perubatan, racun perosak dalam pertanian, dan dalam banyak peranan lain. Sebatian ini boleh menjadi semula jadi (seperti metabolit sekunder) atau buatan (seperti ubat antivirus); mereka mungkin mempunyai kesan yang bermanfaat terhadap penyakit (seperti ubat-ubatan) atau mungkin merosakkan (seperti teratogen dan karsinogen).