Mekanisme tindakan

Azitromisin menghalang bakteria daripada berkembang dengan mengganggu sintesis proteinnya. Ia mengikat subunit 50S ribosom bakteria, menyebabkan terhalangnya terjemahan mRNA. Sintesis asid nukleik tidak terjejas.[24]

Farmakokinetik

Azitromisin adalah antibiotik stabil asid, jadi ia boleh diambil melalui mulut tanpa memerlukan perlindungan asid gastrik. Ia mudah diserap, tetapi penyerapan lebih besar pada perut kosong. Masa untuk kepekatan puncak (Tmaks) pada orang dewasa ialah 2.1 hingga 3.2 jam bagi bentuk dos oral. Oleh kerana kepekatannya yang tinggi dalam fagosit, azitromisin diangkut secara aktif ke tapak jangkitan. Semasa fagositosis aktif, kepekatan besar dilepaskan. Kepekatan azitromisin dalam tisu boleh melebihi 50 kali lebih tinggi daripada plasma disebabkan oleh perangkap ion dan keterlarutan lipidnya yang tinggi.[perlu rujukan] Separuh hayat azitromisin membolehkan dos tunggal yang besar diberikan dan mengekalkan tahap bakteriostatik dalam tisu yang dijangkiti selama beberapa hari.[37]

Berdasarkan satu dos sebanyak 500 mg, separuh hayat penyingkiran terminal jelas azitromisin ialah 68 jam.[37] Perkumuhan bilirubin azitromisin, kebanyakannya tidak berubah, ialah laluan utama penyingkiran. Dalam tempoh seminggu, kira-kira 6% daripada dos yang diberikan muncul sebagai ubat yang tidak berubah dalam air kencing.[perlu rujukan]