Pada 17 Januari 2001 mulanya Kementerian ini dinamakan Kementerian Hal Ehwal Wanita seperti yang telah diumumkan oleh YAB Perdana Menteri pada waktu itu iaitu Tun Mahathir Mohamad.[1] Fungsi Kementerian kemudiannya telah diperluaskan dan ditukar namanya kepada Kementerian Pembangunan Wanita dan Keluarga (KPWK) mulai 15 Februari 2001. Sehubungan itu, Jabatan Hal Ehwal Wanita (HAWA) dan Lembaga Penduduk dan Pembangunan Keluarga Negara (LPPKN) telah diletakkan di bawah Kementerian. HAWA kemudiannya distruktur semula dan dikenali sebagai Jabatan Pembangunan Wanita (JPW).

Selepas Pilihan Raya Umum Kesebelas pada bulan Mac 2004, fungsi dan tanggungjawab KPWK telah diperluaskan lagi. Pada 27 Mac 2004 fungsi Pembangunan Masyarakat dan Kementerian Perpaduan Negara dan Pembangunan Masyarakat telah dibubarkan, dan telah dipindahkan ke KPWK. Selaras dengan pertubuhan tersebut, KPWK telah ditukar nama menjadi Kementerian Pembangunan Wanita, Keluarga dan Masyarakat (KPWKM).

KPWKM dipimpin oleh Y.B. Dato' Sri Shahrizat Abdul Jalil (2001 - Februari 2008) sebagai menteri yang bertanggungjawab untuk meningkatkan kesedaran masyarakat terhadap pentingnya peranan golongan wanita dan institusi kekeluargaan untuk mencapai agenda pembangunan negara. Masyarakat juga diberi kesedaran dan bimbingan dalam aspek pembangunan sosial terutamanya kebajikan masyarakat, bagi mencapai matlamat ke arah mewujudkan masyarakat penyayang dan masyarakat maju selaras dengan Wawasan 2020.

Selepas Pilihan raya umum Malaysia 2008 pada 8 Mac 2008, pucuk pimpinan KPWKM telah diambil alih oleh Dato' Seri Ng Yen Yen. Antara perancangan awal beliau dalam memimpin KPWKM adalah untuk mendidik masyarakat mengenai kesaksamaan jantina, bermula dari peringkat sekolah, untuk mewujudkan persekitaran yang mesra jantina bagi wanita yang bekerja, meningkatkan pembangunan masyarakat dengan bekerjasama rapat dengan pertubuhan-pertubuhan bukan kerajaan (NGO) yang berkaitan, dan juga menangani isu-isu yang dihadapi oleh wanita berusia/warga emas.

Namun setelah Y.A.B Datuk Seri Najib Tun Razak mengambil alih jawatan Perdana Menteri daripada Tun Abdullah Ahmad Badawi, KPWKM sekali lagi diketuai oleh Senator Dato' Sri Shahrizat Abdul Jalil.

Pada 11 Mac 2012, Senator Dato' Sri Shahrizat Abdul Jalil telah meletak jawatan dan menyerahkan KPWKM kepada Perdana Menteri,Datuk Seri Najib Tun Razak(memangku).

Pada masa ini, KPWKM diterajui oleh Y.B. Datuk Rohani Abdul Karim. Manakala Y.B. Datuk Azizah Mohd Dun dan Y.B. Senator Datin Paduka Chew Mei Fun dilantik sebagai Timbalan Menteri.