Dadah dalam darah wujud dalam dua bentuk: terikat dan tidak terikat. Bergantung pada pertalian ubat tertentu untuk protein plasma, sebahagian daripada ubat mungkin terikat pada protein, dengan selebihnya tidak terikat. Jika pengikatan protein boleh diterbalikkan, maka keseimbangan kimia akan wujud antara keadaan terikat dan tidak terikat, supaya:

Protein + ubat ⇌ kompleks ubat-protein

Terutama, ia adalah pecahan tidak terikat yang mempamerkan kesan farmakologi. Ia juga merupakan pecahan yang boleh dimetabolismekan dan/atau dikumuhkan. Sebagai contoh, "pecahan terikat" antikoagulan, warfarin, ialah 97%. Ini bermakna daripada jumlah warfarin dalam darah, 97% terikat kepada protein plasma. Baki 3% (pecahan tidak terikat) adalah pecahan yang sebenarnya aktif dan mungkin dikumuhkan.

Pengikatan protein boleh mempengaruhi separuh hayat biologi ubat. Bahagian terikat boleh bertindak sebagai takungan atau depot dari mana ubat dilepaskan secara perlahan sebagai bentuk tidak terikat. Oleh kerana bentuk tidak terikat sedang dimetabolismekan dan/atau dikumuhkan daripada badan, pecahan terikat akan dilepaskan untuk mengekalkan keseimbangan.

Oleh kerana albumin adalah alkalotik, ubat berasid dan neutral terutamanya akan mengikat ke albumin. Jika albumin menjadi tepu, maka ubat ini akan mengikat lipoprotein. Ubat asas akan mengikat kepada glikoprotein asid alfa-1 berasid. Ini penting kerana pelbagai keadaan perubatan boleh menjejaskan tahap albumin, glikoprotein asid alfa-1 dan lipoprotein.