Neuropeptida disintesis daripada protein pelopor besar dan tidak aktif yang dipanggil prepropeptida.[1] Prepropeptida mengandungi urutan keluarga peptida yang berbeza, dan selalunya mengandungi salinan berulang peptida sama, bergantung kepada organisma.[2] Sebagai tambahan kepada jujukan peptida pelopor, prepropeptida juga mengandungi peptida isyarat, peptida perantara dan tapak belahan.[3] Urutan peptida isyarat membimbing protein ke laluan rembesan, bermula di retikulum endoplasma. Urutan peptida isyarat dikeluarkan dalam retikulum endoplasma, menghasilkan propeptida. Propeptida bergerak ke jasad Golgi, di mana ia dibelah secara proteolitik dan diproses menjadi pelbagai peptida. Peptida dibungkus ke dalam vesikel teras padat, di mana pembelahan dan pemprosesan selanjutnya, seperti pengamidaan terminal-C, boleh berlaku. Vesikel teras padat diangkut ke seluruh neuron dan boleh melepaskan peptida pada celah sinaps, badan sel, dan sepanjang akson.[1][4][5][6]